Раздел М-003 Петр Прокофьевич Денисенко РАССКАЗ О ЛЕКАРСТВАХ Ленинрад, 1966, Тираж 67 000 экз., Общество «Знание» РСФСР Ленинградская организация Обложка работы В. А. Политова
Аннотация Лекарства — могущественное оружие медицины. Как и любым другим оружием, ими нужно умело пользоваться, с тем чтобы они приносили вред болезни, а не больному. Для этого надо отказаться как от нигилизма в отношении к лекарствам, так и от другой крайности — бесконтрольного самолечения. Автор[профессор П.П.Денисенко] считал бы свою задачу выполненной, если он сумел убедить читателя придерживаться золотого правила: пользоваться лекарствами только по совету врача и неукоснительно выполнять его предписания.
| Содержание:
Для чего применяются лекарства
Источники получения лекарств и некоторые достижения современной фармакологии
Живой организм и лекарства
Вред от лекарств и опасность самолечения
О домашней аптечке
*** Если интересуемая информация не найдена, её можно Заказать Директивы XXIII съезда КПСС предусматривают дальнейшее улучшение медицинской помощи городскому и сельскому населению. Намечено не только расширить сеть больниц, женских и детских лечебно-профилактических учреждений, оснастить их новейшим оборудованием и т. д., но также значительно увеличить производство «...лекарственных препаратов, особенно эффективных медикаментов для профилактики и лечения сердечно-сосудистых и психических заболеваний, туберкулеза, злокачественных новообразований, инфекционных и вирусных болезней. Сократить сроки внедрения новых медицинских изделий в промышленное производство. Увеличить производство готовых лекарств и расширить их ассортимент. Полностью обеспечить население необходимыми медикаментами». В новой пятилетке увеличится также объем бесплатной медикаментозной помощи населению. Как известно, в СССР уже сейчас при лечении больных, страдающих хроническими заболеваниями, такими, как туберкулез, диабет и др., а также при лечении в условиях стационара необходимые для этого лекарства отпускаются бесплатно. Это важное социальное мероприятие свидетельствует о заботе партии и правительства о здоровье нашего народа. Увеличение выпуска лекарственных препаратов, а значит и расширение возможностей их использования населением требует улучшения научно-медицинской, санитарной пропаганды. Лечение в стационаре практически исключает возможность неправильного использования больным лекарств. В домашних же условиях лекарственные препараты нередко применяются неправильно: нарушаются дозировка,.сроки приема, используются лекарства без назначения врача и т. д., что часто приносит вред вместо ожидаемого облегчения. Предлагаемая читателю брошюра содержит краткие сведения об источниках получения лекарств и некоторых достижениях фармакологии, о целях применения лекарств, о реакциях живого организма на лекарство, путях его введения в организм, о «поведении» лекарства в организме; об условиях, от которых зависят сила, характер и выраженность действия лекарств, о вреде лекарств в случае неправильного их употребления, об опасности самолечения, о правилах хранения лекарств в домашней аптечке.
ДЛЯ ЧЕГО ПРИМЕНЯЮТСЯ ЛЕКАРСТВА Этот вопрос может показаться праздным. — Конечно, для лечения больных. Но не только. Лекарства используются также для предупреждения болезней. Применение лекарств с целью предупреждения заболеваний приобретает все большее значение. Кроме того, лекарственные препараты используются для распознания характера заболевания. С помощью некоторых веществ врачи точно определяют скорость кровообращения, количество циркулирующей крови, состояние желчных ходов, выделительную функцию почек и т. д. Вливание слабого раствора новокаина в околопочечное пространство (новокаиновая блокада) временно прекращает функцию многочисленных нервных окончаний и проводников, расположенных в этой области. У больных с кишечной непроходимостью это позволяет установить характер болезни и определить дальнейший ход лечения больного: быстрое исчезновение признаков непроходимости и улучшение состояния больного говорят о так называемой спастической непроходимости, которая ликвидируется повторным применением новокаина; неизменность состояния больного свидетельствует о другой, более опасной форме кишечной непроходимости, устранение которой возможно только хирургическим путем, что и проводится незамедлительно. Так, с помощью лекарства в первом случае излечивают больного, избавляя его от хирургической операции, а во втором — срочно уточняют характер заболевания и ускоряют момент хирургического вмешательства, отсрочка которого могла стоить жизни больному. Польза лекарств, убивающих возбудителей болезней или их переносчиков, очевидна. Применение этих веществ предупреждает возникновение и распространение заразных заболеваний. Менее известно профилактическое значение таких препаратов, как антималярийные, противоглистные и другие. Назначение их не только избавляет больного от недуга, но также предупреждает заболевание других людей, ликвидируя источник заражения. Малярия, тиф и другие опасные болезни в недалеком прошлом были массовыми, являясь большим социальным злом. Эпидемии тифов уносили тысячи жизней. Целые области имели печальную славу «гибельных» вследствие широкого распространения малярии. Успехи в развитии фармакологии позволили широко применять с лечебной и профилактической целью такие противомалярийные препараты, как акрихин, плазмоцид, бигумаль и другие, и в основном ликвидировать это столь распространенное ранее заболевание. Эти примеры показывают, что лекарства используются не только для лечения, но и для профилактики заболеваний. Однако главная область их применения — это лекарственная терапия. Несмотря на громадные успехи различных специальностей современной медицины (чему во многих случаях способствовала фармакология), лекарственная помощь остается наиболее распространенным приемом лечения больных. Как и полвека тому назад, полны глубокого смысла слова великого ученого И. П. Павлова, сказанные им по поводу лекарственной терапии: «Нужно признать, что первый шрием лечения по универсальности есть введение лекарственных веществ в человеческий организм. Ведь какой бы случай ни был, даже акушерский, хирургический, почти никогда не обходится без того, чтобы вместе со специальными приемами не были введены в организм лекарства». И это действительно так. Не только описание, а простое перечисление всех случаев применения лекарств составило бы толстую книгу ибо трудно отыскать даже несколько случаев в медицинской практике, когда больному не назначают лекарство. Уже по одним наименованиям групп, по которым разделены лекарственные препараты, можно составить представление об обширности нх применения. За короткий период подготовки больного к операции, выполнения ее и послеоперационного наблюдения больному с лечебной целыо и по другим показаниям назначают в среднем около 20 препаратов различного типа действия. Приведем здесь минимальный список лекарств, применяемых при операциях средней тяжести. Для поднятия тонуса организма, повышения его жизнеспособности больному (в особенности ослабленному) задолго до дня операции назначают различные витамины, для нормализации сна — снотворные, при наличии инфекции — химиотерапевтические препараты. Накануне операции, для того чтобы больной хорошо спал, не волновался и сохранял силы, ему дают снотворное, вещества, устраняющие страх и напряженность, — так называемые транквилизаторы, витамины, кальций и др. Непосредственно перед началом операции больной получает обезболивающие (аналгетнки), его погружают в наркоз. Для уменьшения слюнотечения вводят атропин и его заменители; для уменьшения повреждающего действия гисгамина, появляющегося в крови при операциях,— антигнстаминные препараты; для снижения реф лекторных реакций — вещества, тормозящие проведение нервных импульсов в вегетативных узлах (ганглиобло-каторы); для поднятия уровня кровяного давления — сосудосуживающие средства и т. д. По окончании операции больному дают лекарства, восстанавливающие работу дыхательного центра (стимуляторы или аналеп-тики), обезболивающие средства, вещества, тонизирующие работу сердца, препараты, нормализующие работу кишечника, антибиотики и сульфаниламидные препараты для предупреждения нагноения, воспаления легких и т. д. По ходу операции и после нее употребляются вещества для обеззараживания рук хирурга и кожн в области разреза; может возникнуть потребность в применении веществ, уменьшающих кровотечение, заменяющих кровь, и т. д. и т. п. Этот беглый перечень показывает, что даже в такой области, как хирургия, где решающее слово принадлежит ножу, значение лекарственных препаратов огромно. Применение их обусловило величайшие успехи в этой области медицины, позволило проводить сложнейшие операции на сердце, легких, пластические операции и т. д., избавляя больного от боли, тягостных переживаний и других отрицательных последствий хирургического вмешательства. Названия лекарственных веществ и их групп обычно соответствуют их главному назначению. Но один и тот же препарат может быть использован с различной лечебной цолыо. Примером могут служить вещества из группы снотворных. Как показывает само название, основное назначение этих веществ — способствовать более быстрому наступлению сна или углублять естественный физиологический сон при его нарушении. Бессонница может возникнуть в силу различных причин, одной из которых является нервное перенапряжение. В таких случаях достаточно назначить больному вещества, действующие быстро, но не очень продолжительно, например барбамил. В пожилом возрасте вследствие склероза мозговых сосудов сон неглубок, человек легко пробуждается и долго не может уснуть. В таких случаях лучше пользоваться снотворными длительного действия, например люминалом или вероналом. Однако в обоих этих случаях лекарственные вещества будут выполнять одну роль — оказывать снотворное действие. Это их прямое назначение. Но те же снотворные, только в других дозах, могут служить в качестве наркотических веществ, то есть вызывать состояние наркоза с временной потерей сознания, чувства боли, расслаблением мускулатуры и отсутствием рефлексов. Люминал в дозах, еще не вызывающих сна, оказывает противосудорожное действие и широко применяется при лечении больных эпилепсией. Тот же препарат входит в состав сложных порошков, предназначенных для устранения боли. В небольших дозах люминал и другие снотворные используются в качестве успокаивающих средств. Они также оказывают хорошее противорвотное действие.
Принято различать несколько видов лекарственной терапии. 1. Заместительная терапия, когда в организм вводятся лекарственные препараты, восполняющие недостаток веществ, образующихся в организме и принимающих участие в регуляции физиологических функций. При недостаточной функциональной деятельности, например, поджелудочной железы в организме нарушается обмен углеводов (сахарный диабет). Это заболевание нельзя излечить, но можно поддерживать нормальную деятельность организма, вводя гормон поджелудочной железы — инсулин. При недостаточной активности щитовидной железы больным назначают приготовленный из нее препарат тиреоидин и т. д. 2. Каузальная терапия, или этиотропная (от латинского слова «кауза» и греческого слова «этио», что означает «причина»). В данном случае лекарственные вещества устраняют причину нарушений физиологических функций организма или уничтожают возбудителей болезни. Примером каузальной терапии является лечение инфекционных болезней химиотерапевтическими препаратами. С помощью химиотерапевтических веществ в настоящее время стало возможным излечивать такие заболевания, которые раньше считались неизлечимыми и давали высокий процент смертности. Например, всего три десятка лет назад воспаление легких (крупозная пневмония, вызывается микробом пневмококком) было опасной болезнью, уносившей тысячи человеческих жизней. Смертность от нее даже в лучших больницах достигала 13—15%. В настоящее время применение пенициллина или сульфаниламидных препаратов позволяет быстро оборвать течение болезни — через 1—2 суток падаег температура, а через 4—5 дней больные выздоравливают. Смертность от воспаления легких сейчас сведена почти к нулю. Смертность от заражения крови (сепсис) снизилась с 60—80 до 10% только благодаря применению химиотерапевтических препаратов. 3. Симптоматическая терапия, то есть терапия, направленная на устранение определенного симптома заболевания. Например, при воспалении дыхательных путей (бронхит) больным назначают противокашлевое средство (кодеин), которое само по себе мало влияет на воспалительный процесс в бронхах, то есть на причину кашля, но сильно понижает возбудимость кашлевого ногГРа " нзбавляет больного от непрерывного мучителього кашля. Терапия, основанная на возбуждении тех или иных физиологических функций организма, также может быть включена в разряд симптоматической терапии: например, применение сердечных глгокозидов или камфары при ослаблении сердечной деятельности; физо-стигмина (эзерина) или прозерина при слабости двигательной функции кишечника; тех же веществ, хинина, питуитрина — для усиления сокращений матки и ускорения родов и т. п. Успехи современной фармакологии — науки, изучающей действие лекарств на живой организм, — огромны. В прошлые времена, когда лекарственный арсенал медицины был неизмеримо беднее нынешнего и в нем, наряду с немногими эффективными средствами, было немало бесполезного и даже вредного, многие скептически относились к лекарственному лечению. Однако с тех пор прошла целая эпоха, и лишь немногие средства того времени вошли в нашу фармакологию, обогатившуюся сотнями новых высокоэффективных препаратов, поэтому ныне лекарственный нигилизм (отрицание лекарственного лечения) является признаком отсталости и ничем не может быть оправдан.
ИСТОЧНИКИ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВ И НЕКОТОРЫЕ ДОСТИЖЕНИЯ СОВРЕМЕННОЙ ФАРМАКОЛОГИИ Можно назвать три главных источника лекарственных веществ: живая природа (растительный мир и животные)1, минералы и искусственный синтез веществ. Уже на заре культуры человечества люди применяли травы, минералы и органы животных как целебные средства. Некоторые из лекарственных растений, известных еще в древности, успешно применяются и в наше время. Так, например, о семенах клещевины, содержащих всем известное касторовое масло, упоминается в египетском папирусе, написанном за две тысячи лет до нашей эры. Таким же древним является другое слабительное средство— корневище ревеня, о котором как о лекарственном средстве написано в древнейших китайских медицинских манускриптах. Самым древним, но еще далеко не исчерпанным ис-
• Некоторые лекарства получают также из крови человека, например гамма-глобулин, применяемый при лечении больных корью
точником лекарственных средств является растительный мир. Как известно, клетки растений способны, используя солнечную энергию, синтезировать сложные органические молекулы. Некоторые из образовавшихся в растениях веществ, например алкалоиды, обладают мощным действием на организм человека и животных. Лечебное и ядовитое действие многих растений, содержащих различные алкалоиды, было известно еще в древности. К таким растениям относятся, например, красавка (белладонна), содержащая атропин, чилибуха — стрихнин, турецкий мак — морфий, борец — аконитин. Все эти растения и извлеченные из них в чистом виде алкалоиды используются и современной научной медициной. Насколько велика народная наблюдательность, благодаря которой были обнаружены растения, обладающие определенным действием на организм, видно на примере растений, содержащих алкалоид кофеин. Он имеется в различных растениях, произрастающих в разных частях свста: в листьях чая, родиной которого были Китай и Индокитай, в семенах кофе, орехах кола и плодах какао, произрастающих в диком виде в Африке, в парагвайском чае и в паулитии, растущих в Южной Америке, а также в чае кассины — в Северной Америке. Все перечисленные растения с давних пор применяются туземцами как напитки и яства возбуждающего действия. Во всех этих растениях химики обнаружили кофеин и близкие к нему алкалоиды, но ни в каких других растениях, несмотря на упорные поиски, кофеина не было найдено. Велико количество лекарственных средств, перешедших к нам из народной медицины, и даже может возникнуть вопрос — не полностью ли исчерпан этот, столь богатый источник пополнения наших лекарств. Нет. Ряд убедительных примеров показывает, что и до сих пор среди растений могут быть найдены новые для нашей медицины ценные лекарства. Одним из таких примеров является введение в научную медицину индийского растения раувольфия. Корни этого растения применялись в древней народной индийской медицине, в частности при укусах змей, а также в качестве снотворного и успокаивающего средства. Однако до сравнительно недавнего времени научная фармакология не уделяла этому растению внимания. Только в 1939 году индийские фармакологи Чопра и Мукерджи начали изучать действие на животных вытяжки из корней раувольфии. Опыты показали, что эти вытяжки снижают кровяное давление. В 1953 году удалось выделить в чистом виде главный алкалоид, которому это растение обязано своим фармакологическим действием. Алкалоид, названный резерпином, быстро завоевал себе место среди лекарственных средств, понижающих кровяное давление, >и стал широко применяться при гипертонической болезни. При этом выяснилось, что резерпин не только понижает кровяное давление, но и является ценным средством, успокаивающим центральную нервную систему, так называемым транквилизатором. Благодаря этому, наряду с широким применением при гипертонии, резерпин с успехом применяется при некоторых психических заболеваниях. Так древнее индийское средство благодаря точному экспериментальному и клиническому обследованию приобрело вторую молодость и стало новым средством современной медицины. Большая потребность в веществах, оказывающих успокаивающее действие (транквилизаторах), привела к созданию синтетических препаратов типа аминазина. Обследование же родственных раувольфии растений позволило обнаружить целебные свойства алкалоидов барвинка. Выделенное вещество под названием «девинкан» со свойствами, близкими к резерпину, уже широко применяется в медицине. В Китае свыше 2000 лет широко используется в качестве стимулятора, повышающего жизненные силы организма, корень жень-шеня. Это растение произрастает в естественных условиях в Приморском крае СССР, на севере Китая и в Северной Корее. О чудодейственной лечебной силе жень-шеня созданы легенды. Это привело к хищническому истреблению дикорастущего женьшеня. Возникла проблема культивации его для нужд здравоохранения. Советские ученые подошли к решению этого вопроса двумя путями. Первый путь — подробное изучение фармакологических свойств дикорастущего и культивируемого жень-шеня. Большая роль в этом деле принадлежит заслуженному деятелю науки, профессору Н. В. Лазареву, его ученику доктору медицинских наук И. И. Брехману. Было установлено, что действующим началом жень-шеня является целый комплекс сложных сахарсодержащих веществ, так называемых гликозидов, строение которых сейчас изучается. Жень-шень сильно повышает умственную и физическую работоспособность, сопротивляемость организма к неблагоприятным воздействиям. Стимулирующее действие жень-шеня не сопровождается субъективно ощущаемым возбуждением. Заметно повышая работоспособность, жень-шень в то же время не препятствует нормальному сну. Действие жень-шеня длится около трех часов и прекращается без фазы отрицательного последействия, свойственного синтетическим стимуляторам. Привыкания и пристрастия к жень-шеню не возникает. Благодаря напряженной работе советских фармакологов была научно обоснована рациональность лечебного применения жень-шеня и показано, что культивируемый на плантациях жень-шень мало чем уступает дикорастущему, а иногда и превосходит его по лечебным качествам. Обстоятельное изучение свойств жень-шеня позволило ученикам Н. В. Лазарева, в частности И. И. Брехману, найти ряд растительных источников, вытяжки из которых действуют аналогично жень-шеню. Этот второй путь — поиск заменителей жень-шеня — дал блестящие результаты. В настоящее время широко используются в качестве тонизирующих или стимулирующих средств корень левзеи («маралова трава»), настойка заманихи, китайский лимонник, элеутерококк и другие. Так научное изучение «народного средства» — женьшеня — не только обогатило медицину точными знаниями о свойствах этого препарата, но дало также практике несколько новых средств, оказывающих на организм подобное стимулирующее действие. Источником новых лекарственных средств могут служить и служат не только мало обследованная флора далеких, слаборазвитых стран, но и флора Европы, особенно восточной, и в частности растительные богатства необъятных лугов и лесов нашей Родины. В одном из видов подснежника советскими учеными был обнаружен неизвестный дотоле алкалоид, названный ими галантамином. В экспериментах на животных профессор М. Д. Машков-ский установил, что этот новый алкалоид обладает сильным фармакологическим действием, близким по характеру к физостигмину, алкалоиду африканского растения,применяемого з медицине. Физост.игмин снижает внутриглазное давление, усиливает двигательную функцию кишечника, способствует сокращению матки, мочевого пузыря, повышает тонус скелетной мускулатуры (при мышечной слабости после невритов, полиомиелита и других заболеваний). Возможность лечебного применения галантамина была сразу же правильно оценена советскими учеными, но сравнительно малое содержание алкалоида в растении, в котором он был обнаружен, затрудняло внедрение его в широкую практику. Практическое использование галантамина получило быстрое развитие, когда болгарскими химиками был выделен алкалоид из произрастающего в Болгарии вида подснежника Галантус Нивалис. Этот алкалоид, названный болгарскими учеными нивалином, при дальнейшем изучении оказался химически вполне тождественным галантамину. Подснежник солнечной Болгарии оказался значительно богаче алкалоидом, чем его советский собрат, и выделенное вещество было весьма подробно и всесторонне изучено болгарским фармакологом Д. С. Пасковым. Результаты экспериментов доктора Д. С. Паскова получили широкую известность, новый алкалоид был выпущен болгарской промышленностью под названием ни-валин-галантамин, успешно испытан в клинике при лечении различных заболеваний и быстро приобрел буквально мировую известность. Ннвалин-галантамин применяется главным образом как средство при мышечных параличах, и по силе действия он превосходит физостигмин, являясь вместе с тем менее ядовитым. Несколько лет тому назад академик Узбекской академии наук профессор Юнусов обнаружил высокое содержание галантамина в одном среднеазиатском растении. Благодаря новому богатому источнику у нас налажено производство этого ценного лекарства. Если высшие многоклеточные растения издревле служили главным источником лекарств, то микрофлора — бактерии и микроскопические грибки как поставщики лекарственных средств—стала использоваться сравнительно недавно. В наше время продукты жизнедеятельности микрофлоры—антибиотики — заняли самое важное место среди современных лекарств.
Согласно научным представлениям, антибиотики, вы деляемые микроорганизмами, служат им средством борьбы за существование. Медицина использовала это свойство микроорганизмов для борьбы с микробами, возбудителями заразных болезней. Со времени открытия первого антибиотика — пенициллина — прошло лишь тридцать с небольшим лет. За это время открыты и изучены тысячи различных антибиотиков, но лишь немногие из них вошли в современную медицину. Антибиотик должен, с одной стороны, убивать болезнетворных микробов, а с другой — быть возможно менее ядовитым для организма человека. Нет никакого сомнения, что этот новый источник, давший медицине столь мощные лекарства, как пенициллин, стрептомицин, хлоромицетин, биомицин и другие, еще не исчерпан. Большие возможности в изыскании новых антибиотиков и совершенствовании методов их производства открывают успехи современной генетики. Так, например, только за счет отбора и выведения более «урожайных» вариантов продуцентов пенициллина производительность грибков, выделяющих пенициллин, увеличилась в 500 раз! Антибиотики, как правило, являются весьма сложными химическими соединениями. Однако современной химии удалось раскрыть строение большинства из них. Некоторые антибиотики получаются ныне синтетически, и такой способ их массового изготовления иногда оказывается экономически более выгодным. Современная синтетическая химия способна создавать самые сложные молекулы. Структурное разнообразие синтетически получаемых препаратов не имеет границ. И нет сомнения, что синтез лекарственных средств представляет собой наиболее богатый перспективный источник пополнения фармакологического арсенала. Если в прошлом веке большинство применявшихся в медицине лекарств было растительного происхождения, то в настоящее время большую часть лекарственных веществ, входящих в фармакопею, получают путем синтеза. Описать все новые лекарственные средства, которые подарила медицине синтетическая химия за последние годы, — задача невыполнимая в рамках небольшой брошюры. Приведем лишь некоторые примеры. В дореволюционной России не было собственной химико-фармацевтической промышленности, и все без исключения синтетические лекарственные средства ввозились из-за границы. В результате выполнения первых пятилеток была создана мощная отечественная химико-фармацевтическая промышленность и получена возможность не только воспроизводить лекарственные вещества, синтезированные ранее за границей, но и выпускать оригинальные препараты, созданные советскими учеными. Выпуск отечественных синтетических препаратов особенно увеличился по окончании Отечественной войны, когда советское здравоохранение остро нуждалось в разнообразных лекарствах. В первую очередь испытывали нужду в них ленинградские врачи, так как после перенесенных военных лишений и блокады чрезвычайно повысилось число различных заболеваний и особенно гипертонии. Среди сосудорасширяющих средств, влияющих непосредственно на мышечную стенку сосудов, видное место уже несколько десятилетий занимает растительный алкалоид папаверин, находящийся, наряду с морфием, в турецком маке и в его соке — опии. В послевоенные годы папаверин у нас был дефицитен и остро встал вопрос о создании аналогичных ему синтетических средств. По предложению академика АМН СССР С. В. Аничкова было решено синтезировать соединение, имеющее некоторое химическое сходство с папаверином. Структурная близость к папаверину должна была обеспечить новому препарату сосудорасширяющее действие. Синтез задуманного вещества был выполнен другим ленинградским ученым профессором Б. А. Порай-Кошицем и его сотрудниками. Препарат получил название «дибазол». Он отличается от папаверина более мягким фармакологическим действием и меньшей токсичностью. Дибазол вполне оправдал расчеты ученых. Он получил широкое применение при гипертонической болезни и по праву считается наиболее эффективным средством при обострениях гипертонии, то есть так называемых «гипертонических кризах». Вскоре профессором Н. В. Лазаревым и его сотрудником М. А. Розиным было открыто и другое ценное свойство дибазола. Оказалось, что он обладает своеобразным возбуждающим действием на центральную нервную систему и оказывает поэтому лечебное действие при некоторых формах параличей, повышает устойчивость организма к неблагоприятным воздействиям.
Дибазол -нашел применение как сосудорасширяющее средство при недостаточности коронарных сосудов, при так называемой грудной жабе, или стенокардии. В последние годы для лечения таких больных под руководством действительного члена АМН СССР профессора В. В. Закусова был синтезирован, фармакологически изучен и внедрен в практику оригинальный препарат хлор-ацизин, получивший заслуженное признание среди клиницистов. Эффективными препаратами, применяемыми при гипертонии для снижения кровяного давления, созданными за последние годы, являются так называемые ганглио-блокаторы, например бензогексоний. Он широко применяется советскими врачами в самых тяжелых случаях гипертонии. Ганглиоблокаториы являются мощными средствами, понижающими кровяное давление, так как они блокируют 'передачу импульсов, идущих по сосудосуживающим нервам и поддерживающих высокий тонус кровеносных сосудов. За последние годы в СССР и за рубежом для лечения больных гипертонической болезнью синтезирован и изучен ряд препаратов, по механизму и месту действия принципиально отличающихся и от дибазола, и от бензо-гексония, так называемые симнатолитики (октадин, бре-тилий, редергам и другие). Эти препараты действуют более избирательно, то есть главным их эффектом является снижение кровяного давления. Ганглиоблокаторы относятся к так называемым холи-нолитикам, то есть к большому классу фармакологических веществ, широко используемых в медицине для разнообразных целей. Имеются холинолитики, преимущественно действующие на центральную нервную систему, «центральные холинолитики»: амизил, метамизил, арпенал, апрофен и др. Они оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему. Заслуга в изучении центральных холн-нолитиков принадлежит главным образом советским, особенно ленинградским ученым. Холинолитики, действующие на центральную нервную систему, значительно усиливают эффект снотворных и обезболивающих лекарственных средств, что успешно используется в хирургической практике. Не менее важно применение центральных холинолитиков в качестве успокаивающих в психиатрии и при лечении неврогенных внутренних заболеваний, в частности язвенной болезни. За последние годы фармакология обогатила практическую медицину новыми препаратами, также относящимися к классу холинолитиков, но проявляющих свое блокирующее действие не в центральной нервной системе, а в другом, периферическом звене передачи нервных импульсов. Эти так называемые курареподобные препараты затрудняют передачу импульсов е двигательных нервов на мышцы и вызывают временный паралич, то есть полную неподвижность тела. Свое название эти препараты получили от названия яда, добываемого индейцами из сока растений, произрастающих в тропическом поясе Южной Америки. Кураре издревле применялось туземцами-охотниками в качестве стрельного яда. С ним европейцы познакомились еще в XVIII веке; уже более ста лет ученые употребляют его для обездвижения животных при физиологических экспериментах. Однако медицинское применение кураре и его препараты получили лишь четверть века тому назад, когда американские хирурги стали прибегать к нему в дополнение к наркозу для полного расслабления мышц при операциях. Так как под влиянием кураре временно парализуются все мышцы, в том числе и дыхательные, то при введении его больным необходимо применять искусственное дыхание, для чего создана специальная аппаратура. Особенно важное значение приобрели курареподобные препараты при операциях на легких и на сердце, то есть в грудной хирургии, которая достигла в наше время замечательных успехов. В связи с потребностью в препаратах, обладающих сильным и постоянным курареподобным действием, возникла необходимость промышленного их получения. Из самого кураре был выделен его действующий алкалоид Д-тубокурарин. Однако в умеренных и даже субтропических климатических зонах растения, содержащие кура-рин, не произрастают. Поэтому в Советском Союзе нет и не может быть своего естественного курарина. Искусственный синтез курарина вследствие сложности его молекулы очень труден и дорог. Но современная фармакология вскрыла зависимость между строением и действием курареподобных веществ, и в медицинскую практику за последние годы введен ряд новых синтетических препаратов, обладающих тем же парализующим действием на мускулатуру, как и курарин. Советские ученые А. Л. Мнджоян, Н. В. Хромов-Бо-рисов, С. В. Аничков, М. Д. Машковский и другие создали несколько оригинальных препаратов такого рода, из которых наибольшее применение нашли диплацин, па-рамион идитилин. Подражание химическому строению естественных алкалоидов, обладающих большой фармакологической активностью, является одним из самых плодотворных путей создания новых синтетических препаратов. Наибольший интерес представляет подражание строению таких растительных алкалоидов, которые близки к продуктам обмена животного организма, чем и объясняется их действие. К подобным алкалоидам относится кофеин, алкалоид листьев чая и семян кофе, оказывающий возбуждающее действие на центральную нервную систему. По предложению и под руководством действительного члена АМН СССР профессора С. В. Аничкова в отделе фармакологии Института экспериментальной медицины создана группа новых синтетических лекарственных средств, в основу которых положена видоизмененная молекула кофеина. Эта группа лекарств, получившая общее название «антифеины», оказывает очень своеобразное * действие на центральную нервную систему. С точки зрения практической медицины наиболее важное свойство антифеинов — их способность возбуждать дыхательный центр при одновременном успокоении высших корковых центров. Это свойство антифеинов позволяет успешно применять их в хирургической практике для лечения больных, перенесших тяжелую операцию. Очень хорошие результаты это новое средство показало также в акушерской практике при асфиксии плода (отсутствии дыхания у новорожденного) . Как бы ни был плодотворен путь создания новых лекарственных препаратов путем синтеза соединений, близких по строению к ранее известным веществам растительного происхождения, воспроизведение и подражание строению естественных веществ, играющих регулирующую роль в животном организме, дает еще более сильные лекарственные вещества. К таким веществам относятся гормоноподобные препараты.
В настоящее время химическое строение многих гормонов расшифровано, и это дало возможность получать синтетически гормональные препараты и их заменители, например инсулин, гормоны коры надпочечника. Благодаря введению в медицину синтетически получаемого гормона коры надпочечника — кортизона и близких к нему препаратов, например дексамитазана, в десятки раз более активного, чем кортизон, значительно повысилась эффективность лечения ревматизма, бронхиальной астмы и других заболеваний. В настоящее время не только удалось синтетически получить все гормоны женских и мужских половых желез, но и создать близкие к ним, но более простые по структуре и поэтому более дешевые препараты, обладающие сильным гормональным действием. Несколько удаляясь от строения естественного гормона, можно получить лекарственные вещества, сохраняющие лишь некоторые стороны физиологического действия гормона. Так, ленинградскими химикам,и был создан новый препарат сигетин, обладающий, подобно естественным половым гормонам, успокаивающим действием на нервную систему при климаксе, а также возбуждающим действием на родовые сокращения матки. Вместе с тем сигетин лишен сильного действия на половую сферу, которое ограничивает применение естественных половых гормонов и близких к ним гормональных препаратов. Успехи в раскрытии биологической роли и строения нуклеиновых кислот (кислот, содержащихся в ядре клетки и ответственных за рост и размножение последней) способствовали созданию большого класса новых лекарственных препаратов — стимуляторов клеточного роста и размножения — противораковых средств и других. Было установлено, что продукты распада нуклеиновых кислот в поврежденных тканях способствуют заживлению ран. Поскольку продуктами нуклеинового (ядерного) обмена являются известные природные химические соединения, так называемые пуриновые и пиримидиновые производные, профессор Н. В. Лазарев предложил вводить в организм или вносить в область повреждения ткани (на рану) искусственно полученные вещества пурино-вого и пиримидинового ряда. Пиримидиновые соединения синтезировать легче; они менее токсичны для организма. Выяснилось, что такие вещества действительно способны ускорять процессы клеточного размножения в самых разнообразных тканях и органах. После тщательной проверки в медицинскую практику были широко внедрены такие стимуляторы, как метацил, для стимуляции кроветворения — пентоксил и другие. За 20 лет клинического и экспериментального изучения производных пиримидина Н. В. Лазаревым, его учениками и последователями накоплен огромный материал, подтверждающий правильность предсказаний ученого. В наши дни метацил завоевал широкую популярность как средство лечения самых разнообразных ран и язв различной локализации и (происхождения. Метацил, пентоксил, цитозин и другие вещества этого ряда не только способствуют заживлению, но также усиливают антимикробное действие антибиотиков, сульфаниламидных препаратов, повышают устойчивость организма к потере крови, кислородному голоданию, препятствуют появлению угнетающего влияния на заживление ран некоторых гормонов, например АКГГ. Иногда лечебные свойства веществ открываются намного позже их первого синтеза. Так, фенолфталеин был получен в 1871 г. .и нашел применение в аналитической химии в качестве указателя (индикатора) на присутствие в исследуемом материале щелочей (появляется малиново-красный цвет). О слабительных свойствах фенолфталеина узнали намного позже. Было замечено, что вина, к которым для консервации (сохранения) добавляли фенолфталеин, обладают слабительными свойствами. В 1844 г. из азотистой кислоты и амилового спирта был получен амилнитрит. В 1867 г. этот препарат начал использоваться в медицинской практике для лечения приступов грудной жабы. А спустя 62 года (в 1929 г.) было обнаружено, что амилнитрит является еще и хорошим противоядием при отравлении синильной кислотой и её солями. Углубленное изучение действия известных лекарственных веществ, таким образом, нередко дает возможность использовать их для лечения ряда других заболеваний, что значительно повышает ценность таких препаратов. --->>> |